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Interactions médicamenteuses avec le chlorhydrate de palonosétron

La voie d'élimination du palonosétron&in vivo comprend la sécrétion par les reins et la participation d'une variété d'enzymes CYP. D'autres études in vitro ont montré que le palonosétron n'est ni un inhibiteur des CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 et CYP3A4/5 (CYP2C19 non étudié), ni n'induit l'activité des CYP1A2, CYP2D6 ou CYP3A4/5. Par conséquent, la possibilité d'interactions médicamenteuses cliniques significatives avec le palonosétron est très faible.

Après que des volontaires sains aient injecté 0,25 mg de palonosétron et 20 mg de dexaméthasone en même temps, il n'y a eu aucune interaction pharmacocinétique entre les deux médicaments. Un autre essai clinique d'interactions médicamenteuses mené sur des volontaires sains a montré que 0,25 mg de palonosétron était injecté par voie intraveineuse le premier jour et que l'aprépitant (125 mg/80 mg/80 mg) était pris par voie orale pendant trois jours consécutifs. La pharmacocinétique du lonosétron n'a pas changé de manière significative (ASC : pas de changement, Cmax : augmentation de 15 %)

Des volontaires sains ont reçu une dose unique de 0,75 mg de palonosétron par voie intraveineuse et du métoclopramide a été pris par voie orale (10 mg quatre fois par jour) pendant la phase stable. Aucun effet pharmacocinétique significatif n'a été trouvé dans l'étude.

Des études cliniques ont montré que le palonosétron peut être utilisé en toute sécurité avec des corticostéroïdes, des analgésiques, des antiémétiques, des antispasmodiques et des anticholinergiques.

Des études sur des modèles de tumeurs murines ont montré que le palonosétron n'inhibe pas l'activité anticancéreuse des cinq médicaments chimiothérapeutiques étudiés (cisplatine, cyclophosphamide, cytarabine, adriamycine et mitomycine C).


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